生物、医药和医疗器械技术

本发明涉及化学合成技术领域，具体公开一种PET显像剂以及碳‑11标记百草枯的自动化合成方法。所述合成方法将正电子核素[11C]通过N‑碘甲烷甲基化对百草枯前体进行标记，采用放射性示踪技术，不改变和影响百草枯的物理、化学、生物化学和生物学特性，将其制备得到[11C]标记的正电子示踪剂，可用于PET/MR、PET/CT、PET小动物的全身及局部显像分布、代谢的科学研究，获得可视化、精准定量化的代谢分布规律。

百草枯，化学名称是1,1-二甲基-4,4-联吡啶阳离子盐，是一种高效能的非选择性接触型除草剂，喷洒后起效迅速，进入土壤后迅速失活，在土壤中无残留。百草枯对人畜具有很强毒性，因误服或自服引起急性中毒屡有发生，目前尚无特效解毒药，临床救治多以对症和支持治疗为主，死亡率可高达85-95％。百草枯中毒可损伤肺、肝、肾等器官，其中肺是其主要靶器官，可导致“百草枯肺”，而肝脏损伤轻且短暂，肾脏损伤多为可逆性，百草枯中毒引起脑损伤的发病率较低，但也存在案例报道。因此，探究百草枯在人体和动物体内的吸收、分布规律和代谢途径有助于对百草枯解毒药的深入科学研究，但是大多数人的研究只在离体进行，而缺少小动物活体研究数据。

本发明提供的PET显像剂为11C标记百草枯，所述11C标记百草枯与百草枯具有相同的物理、化学、生物化学和生物学特性(即11C标记百草枯不改变和影响百草枯的物理、化学、生物化学和生物学特性)，可作为正电子示踪剂，用于PET/MR、PET/CT、PET小动物的全身及局部显像分布、代谢规律的科学研究。