生物、医药和医疗器械技术

本发明提供了一种丁苯酞新的医药用途，涉及丁苯酞在制备治疗干眼症药物中的应用。

干眼症是指任何原因造成的泪液质或量异常或动力学异常，导致泪膜稳定性下降，并伴有眼部不适和（或）眼表组织病变特征的多种疾病的总称，可造成角结膜病变，并会影响视力。近年来随着电脑、智能手机的广泛使用，人们的用眼时间不断增长，加之不良用眼习惯的影响，导致干眼症发病率明显上升。干眼症已成为全球流行性疾病，我国干眼症的发病率逐渐升高并有年轻化的趋势。研究表明，眼表组织的炎症反应是干眼症中泪液分泌减少的主要诱因，目前干眼症的治疗主要以人工泪液、皮质类固醇激素以及环孢霉素A等免疫抑制剂为主。其中，人工泪液仅是一种泪液替代品，其本身无治疗作用；皮质类固醇激素及环孢霉素A 等药物长期使用对眼表均有一定的毒副作用。因此，临床上亟需一种效好且长期使用无明显局部及全身毒副作用的药物。

丁苯酞（Butylphthalide，NBP）是一种不溶于水的油性物质，具有浓烈的芹菜味，是从芹菜籽中提取出来的消旋体，也可人工合成，化学式为C12H14O2，相对分子量为190.24。

临床上通过口服或注射给药用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中。近年来，国内外大量研究报道表明丁苯酞的多种药理学作用，治疗领域涉及中枢神经系统、心血管系统、糖尿病并发症、高血压等方面。目前还没有丁苯酞应用于缓解干眼症及其制剂的相关报道研究，本发明提供了丁苯酞在制备治疗干眼症药物中的应用，为干眼症的治疗提供了新思路，为丁苯酞的的开发应用提供了新领域。

通过实验研究发现，丁苯酞能够改善小鼠的泪液分泌，延长泪膜破裂时间，对于干眼症的预防和治疗显示出了良好的应用前景。

本发明提供了丁苯酞在制备治疗干眼症药物中的应用，所述治疗干眼症药物有效成分为丁苯酞，还包括药学上可接受的辅料。所述治疗干眼症药物制成可接受的滴眼剂。

所述药学上可接受的辅料包括吐温80、聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇15羟基硬脂酸酯、β-环糊精、甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精、羟丙基-γ-环糊精，苯扎溴铵、苯扎氯铵、氯化钠、葡萄糖、磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液中的一种或任意几种。所述治疗干眼症药物丁苯酞的剂量范围为0.2-0.6%。