生物、医药和医疗器械技术

本发明涉及一种香茅醇脂肪酸酯衍生物衍生物及其衍生物的应用和制备方法，采用香茅醇脂肪酸酯衍生物作为经皮吸收促透剂应用，制备经皮给药制剂，提高药物的经皮吸收，增加药物的累积透过量。香茅醇脂肪酸酯衍生物通过与氯化亚砜反应后制备脂肪酰氯，脂肪酰氯与香茅醇进行反应后得到香茅醇脂肪酸酯衍生物。本发明所述的化合物可应用于经皮给药制剂中，增强药物的透过能力，也可作为香料，掩盖制剂的不良气味。

经皮给药系统(transdermal drug delivery systems,TDDS)是药物经过皮肤吸收，进入体循环而产生疗效的一类新制剂。TDDS一经出现，就以其持久、恒定和可控的血药浓度，避免肝首过效应，给药方便，患者依从性高等优点倍受医药界的关注。皮肤是防止外界物质进入体内和体内水分散失的天然屏障。皮肤由表皮、真皮和皮下组织构成，其中表皮又可分为角质层和活性表皮，角质层是药物经皮吸收的主要屏障。大部分药物经皮给药后，透过速率远远达不到治疗要求，因此，为了使更多的药物开发成TDDS，寻找增加药物透过量的方法是TDDS研究的当务之急。应用促透剂的化学促透法是最古老的方法，但它却是最简单、安全、廉价和实用的方法。萜类促透剂大多来源于天然产物(挥发油)，具有促透活性强，毒性低，刺激性小，对亲水性和亲脂性药物均有促透作用等优点。但包括萜品醇在内的萜类化合物的挥发性，会给经皮吸收制剂的生产及贮存带来障碍。

本发明所合成的上述11种香茅醇衍生物可作为经皮吸收促透剂应用，制备经皮给药制剂(贴剂、巴布剂、乳胶剂、乳膏剂、凝胶剂、软膏剂、搽剂、喷雾剂等)，也可利用衍生物的低挥发性作为香茅醇替代品而用于含有香茅醇的外用制剂中。