生物、医药和医疗器械技术

一种制备吡啶基吡咯及其衍生物的方法，首先由化合物2-乙酰基吡啶与盐酸羟胺，在极性有机溶剂条件下先肟化反应制得中间产物甲基2-吡啶基酮肟，然后在不分离出该中间产物甲基2-吡啶基酮肟情况下，加热所述反应器混合物，向所述反应混合物加入强碱，并通入乙炔气体，该乙炔气体与所述中间产物甲基2-吡啶基酮肟发生环化反应，制得2-(2’-吡啶基)吡咯和N-乙烯基-2-(2’-吡啶基)吡咯。本发明是在常压下通入C2H2，对设备耐压要求降低，原子利用率为100％，采用可在常压下使用的玻璃材质仪器反应设备，反应条件适合普通实验室及工厂操作，符合绿色合成生产技术。经实验验证，本发明合成简单，原料易得，分离纯化容易，收率较高。

吡咯是一个富电子五元杂环，而吡啶环则是一个缺电子体系，且因氮原子上的孤对电子而显示一定的碱性，它与苯环一样是生物电子等排体，它们都是非常重要的含氮杂环化合物。它们与各种芳环及杂芳环相连形成的衍生物在医药、农药、材料化学和天然产物的合成等许多领域都有广泛应用，一直是众多学者关注和研究的热点。

2-乙酰基吡啶与弱碱NaHCO3/KHCO3及盐酸羟胺(NH2OH·HCl)作用放出CO2，生成中间产物无需分离，直接进行下一步反应：在KOH/NaOH-DMSO体系中，中间产物甲基2-吡啶基酮肟与乙炔继续反应，实现甲基2-吡啶基酮肟到吡啶基吡咯的一锅煮反应转化。本发明是在常压下通入C2H2，对设备耐压要求降低，原子利用率为100％，采用可在常压下使用的玻璃材质仪器反应设备，反应条件适合普通实验室及工厂操作，符合绿色合成生产技术。经实验验证，本发明合成简单，原料易得，分离纯化容易，收率也令人满意。