科创中国●保定云
首页
需求大厅
成果大厅
科技服务团
专家人才
品牌活动
技术转移
科技普及
科创视野
关于我们
数据中心

C-3全氟烷基化4-喹啉酮类化合物的制备方法

  • 发布时间: 2024-12-31
预算 双方协商
基本信息
成果方:河北农业大学
合作方式:技术转让
成果类型:发明专利,
行业领域
农业技术
成果描述

本发明提供了一种C‑3全氟烷基化4‑喹啉酮类化合物的制备方法,本发明提供的方法通过将式(I)结构的化合物与RfSO2Na混合反应,得到式(II)结构的化合物,即为C‑3全氟烷基化4‑喹啉酮类化合物;其中,通过选择RfSO2Na作为全氟烷基氟源,并且选择特定的氧化剂(NH4)2S2O8或过氧叔丁醇,使得本发明提供的方法反应条件温和,且对不同基团取代的式(I)结构化合物的适用性较广,具有很好的应用前景和研究价值。

应用范围
氟和含氟官能团作为有机化合物中重要的官能团,将氟原子结合到有机分子上可能会对母体化合物的立体化学、代谢稳定性和亲脂性产生深刻影响,因此,该类官能团广泛应用于药物、农药和材料中。据统计,目前FDA‑批准的药物中,有20‑25%新药和约50%的农药含有氟原子,含氟原子的临床药物和农药实例如下:
4‑喹啉酮类骨架广泛存在于天然产物和药物中,是组成天然产物的重要的骨架;目前,有文献报道4‑喹啉酮类化合物在抗肿瘤、抗菌以及抗凝血等方面均有作用,如:2012年,Shanahan等人使用各种卤化试剂获得了卤代2‑庚基‑4(1H)‑喹啉酮类药物,通过对该类化合物进行研究发现,能够抑制铜绿假单胞菌群体效应。目前公开的制备C‑3全氟烷基化4‑喹啉酮类化合物的方法一般是通过将可见光照射(自由基反应)或电化学的方法易于全氟烷基,其反应流程见方案1a和1b。


前景分析
与现有技术相比,本发明提供了一种C‑3全氟烷基化4‑喹啉酮类化合物的制备方法,通过将式(I)结构的化合物与RfSO2Na混合反应,得到式(II)结构的化合物,即为C‑3全氟烷基化4‑喹啉酮类化合物;其中,通过选择RfSO2Na作为全氟烷基氟源,并且选择特定的氧化剂(NH4)2S2O8或过氧叔丁醇,使得本发明提供的方法反应条件温和,且对不同基团取代的式(I)结构化合物的适用性较广,实验结果表明,本发明提供的方法反应收率相对较高,且可适用于大量的不同取代基的式(I)结构化合物上引入全氟烷基,具有很好的应用前景和研究价值。


联系方式

  • 联系人:

    于正森

  • 联系电话:

    19303128393

  • 通讯地址:

    河北省保定市莲池区灵雨寺街289号

请填写以下信息

  • *

    联系人:

  • *

    手机号:

  • *

    单位名称:

  •  备注:

  • 取消 确定