绿色化工技术

本发明涉及二氢吡啶螺[3,4']吲哚和四氢吡啶并呋喃[2,3‑b]吲哚‑5‑酮两类吲哚骨架及其制备方法，本发明所提供的方法通过以吲哚取代β‑氨基丙烯酸酯衍生物或Boc吲哚取代β‑氨基丙烯酸酯衍生物为底物，在高价碘试剂、路易斯酸和有机溶剂存在的条件下，室温发生反应实现，本发明提供的两类生物碱骨架的制备方法原料易得，反应条件温和，操作简单，无需对原料进行预先官能团化，底物适用范围广，收率高。有利于潜在生物活性化合物及天然产物的生产和处理。

推动药物研发：二氢吡啶螺[3,4’]吲哚和四氢吡啶并呋喃[2,3-b]吲哚-5-酮类骨架具有广泛的生物活性，为新药研发提供重要结构基础。

拓展化学合成应用：该骨架的制备方法为复杂杂环化合物的合成提供新策略，推动有机合成化学的创新与发展。

促进生物活性研究：该类骨架在抗癌、抗炎等领域表现出潜在活性，为生物活性分子的筛选和优化提供新方向。

助力绿色化学发展：通过优化制备工艺，减少副产物和环境污染，推动绿色化学和可持续合成技术的应用。

本发明提供了一种以高价碘试剂和路易斯酸共同介导，以β‑氨基丙烯酸酯衍生物为原料，以发散式合成策略以对二氢吡啶螺[3,4’]吲哚和四氢吡啶并呋喃[2,3‑b]吲哚‑5‑酮这两类吲哚骨架的合成。该合成方法催化剂廉价易得，环境污染小，催化活性高，底物适用范围广，合成螺吲哚骨架多样，反应条件温和，操作简单，有利于潜在生物活性化合物及天然产物的生产和处理。