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一种3-取代苯基-4,5-二氢异噁唑衍生物的制备方法及其用途和中间

  • 发布时间: 2025-03-17
预算 双方协商
基本信息
成果方:河北医科大学
合作方式:技术转让
成果类型:发明专利,
行业领域
绿色化工技术
成果描述

本发明涉及一种3‑取代苯基‑4,5‑二氢异噁唑衍生物的制备方法及其用途和中间体,其通过将氰基化合物(V)转化成N‑羟基苯甲脒化合物(Ⅶ),再通过重氮化氯代反应和偶极环加成反应来合成3‑取代苯基‑4,5‑二氢异噁唑中间体(Ⅸ),反应条件温和可控,各步反应选择性好,收率较高,避免了一些副产的生成,产品质量得以保证,整条工艺路线较易实现工业化。

应用范围

推动药物研发:3-取代苯基-4,5-二氢异噁唑衍生物具有广泛的生物活性,为新药研发提供重要结构基础。

拓展化学合成应用:该制备方法为复杂杂环化合物的合成提供新策略,推动有机合成化学的创新与发展。

促进生物活性研究:该类衍生物在抗癌、抗炎等领域表现出潜在活性,为生物活性分子的筛选和优化提供新方向。

助力绿色化学发展:通过优化制备工艺,减少副产物和环境污染,推动绿色化学和可持续合成技术的应用。

前景分析

本发明所提供的反应中不涉及还原反应,避免了异噁唑中N‑O键的还原断键的副反应。本发明所提供的合成路线避免了重氮化甲硫基化反应中使用一级易燃的二甲基二硫,生产安全可控。本发明所提供的反应条件温和可控,各步反应选择性好,收率较高,避免了一些副产的生成,产品质量得以保证。整条工艺路线较易实现工业化。

联系方式

  • 联系人:

    李林

  • 联系电话:

    19303128393

  • 通讯地址:

    河北省石家庄市长安区中山东路361号

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