二氢吡啶螺[3,4’]吲哚和四氢吡啶并呋喃[2,3-b]吲哚-5-酮类骨架及制备
本发明涉及二氢吡啶螺[3,4']吲哚和四氢吡啶并呋喃[2,3‑b]吲哚‑5‑酮两类吲哚骨架及其制备方法,本发明所提供的方法通过以吲哚取代β‑氨基丙烯酸酯衍生物或Boc吲哚取代β‑氨基丙烯酸酯衍生物为底物,在高价碘试剂、路易斯酸和有机溶剂存在的条件下,室温发生反应实现,本发明提供的两类生物碱骨架的制备方法原料易得,反应条件温和,操作简单,无需对原料进行预先官能团化,底物适用范围广,收率高。有利于潜在生物活性化合物及天然产物的生产和处理。
药物研发:二氢吡啶螺[3,4’]吲哚和四氢吡啶并呋喃[2,3-b]吲哚-5-酮类骨架具有潜在的生物活性,可用于开发新型药物,特别是在抗肿瘤、抗炎和神经系统疾病治疗领域。
天然产物合成:这些骨架结构广泛存在于天然产物中,其制备方法为天然产物的全合成或结构修饰提供了重要工具,有助于发现新的生物活性分子。
有机合成方法学:开发这些骨架的高效合成方法可以推动有机合成化学的发展,为构建复杂杂环化合物提供新策略和新思路。
材料科学应用:这些骨架结构可能具有独特的光电性质,可用于开发新型功能材料,如有机发光二极管(OLED)或光电传感器等。
本发明提供了一种以高价碘试剂和路易斯酸共同介导,以β‑氨基丙烯酸酯衍生物为原料,以发散式合成策略以对二氢吡啶螺[3,4’]吲哚和四氢吡啶并呋喃[2,3‑b]吲哚‑5‑酮这两类吲哚骨架的合成。该合成方法催化剂廉价易得,环境污染小,催化活性高,底物适用范围广,合成螺吲哚骨架多样,反应条件温和,操作简单,有利于潜在生物活性化合物及天然产物的生产和处理。
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