生物、医药和医疗器械技术

本发明提供了一类合1，8‑萘二甲酰亚胺的三酰基胺衍生物及其制备方法和用途，本发明涉及合1，8‑萘二甲酰亚胺的三酰基胺类衍生物，它们具有如4所示的化学结构通式。本发明公开了上述化合物的结构通式、合成方法与用作除草剂的用途，其与农业上可接受的助剂或增效剂以及与商品除草剂组合使用在防治农业、林业、园艺杂草中的用途和制备方法。

目前，商品化三酮类HPPD抑制剂是农作物苗前、苗后广泛使用的除草剂，例如硝磺草酮、磺草酮等，此类除草剂具有高效、低毒、选择性高、环境友好等优点(Yan Z.,Pestic.Biochem.Phys.,2019,154:78‑87.)，为寻找和发现更加高效、广谱、低毒、低生态风险并与现有除草剂无交互抗性的新型农药，本课题组基于生物电子等排设计和活性亚结构拼接方法，采用骨架跃迁策略对商品化三酮类HPPD抑制剂进行了先导优化，通过将具有良好的生物活性的1,8‑萘二甲酰亚胺(Fu Y.,Front.Chem.,2019,7:2‑12.)、以及2,4位取代的苯、六元杂环(吡啶)和五元杂环(噻吩、噻唑、咪唑、恶唑)等芳甲酰基基团进行有机拼接，设计合成了系列含1,8‑萘二甲酰亚胺的三酰基胺衍生物，并进行系统的除草生物活性筛选，以期为新型除草剂的创制提供更多高效的候选化合物。

本发明的有益效是：对含1,8‑萘二甲酰亚胺的三酰基胺衍生物4进行了衍生合成，并对三酰基胺衍生物4进行了除草活性的筛选。